Исследователи из Университета Кумамото представили технологию, способную радикально изменить терапию диабета. На протяжении столетия создание инсулина в форме таблеток оставалось лишь теоретической возможностью: пищеварительная система человека эффективно разрушает гормон до того, как он попадает в кровоток. Кроме того, ткани кишечника лишены естественных механизмов всасывания крупных белковых молекул, что заставляет пациентов полагаться исключительно на ежедневные инъекции.
Группа ученых под руководством Синго Ито разработала платформу на основе циклического пептида DNP, который выступает в роли проводника через барьер тонкого кишечника. В ходе экспериментов были испытаны две стратегии доставки препарата. Первый метод основан на смешивании модифицированного пептида со стабилизированным цинком инсулином. При пероральном введении такая комбинация позволила поддерживать нормальный уровень глюкозы у подопытных мышей в течение трех дней при приеме всего одной дозы в сутки.
Второй подход предполагает использование методов клик-химии для создания устойчивой связи между пептидом и молекулой гормона. Полученное соединение продемонстрировало сопоставимую эффективность, подтвердив способность пептида активно транспортировать инсулин через стенки кишечника. Важнейшим результатом работы стало достижение уровня фармакологической биодоступности в пределах 33–41 процента относительно традиционных подкожных инъекций.
Ранее основным препятствием для создания таблетированного инсулина была необходимость использования крайне высоких доз – в десять и более раз превышающих стандартные – из-за низкой эффективности всасывания. Новая японская разработка снимает это ограничение, делая производство пероральных форм экономически целесообразным. Это открывает путь к созданию таблетированных версий не только инсулина, но и других сложных биологических препаратов.
Результаты исследования, опубликованные в журнале Molecular Pharmaceutics, станут основой для следующего этапа работы. В ближайшее время ученые намерены приступить к тестированию технологии на более крупных животных и моделях, максимально приближенных к анатомии человеческого кишечника, чтобы подтвердить безопасность метода перед началом клинических испытаний с участием людей.
